คำว่า เคมีบำบัด (อังกฤษ: chemotherapy) นั้นมีความหมายว่าการรักษาโรคด้วยสารเคมี โดยมักใช้ในความหมายว่าเป็นการฆ่าจุลชีพหรือเซลล์มะเร็ง ส่วนในความหมายที่ใช้กันโดยทั่วไปจะหมายถึงการใช้ยาต้านมะเร็งเพื่อรักษามะเร็งหรือการใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันเป็นสูตรยาที่ใช้เพื่อฆ่าเซลล์ที่ต้องการ ในความหมายที่ไม่เกี่ยวข้องกับมะเร็งคำว่าเคมีบำบัดนี้อาจหมายถึงยาปฏิชีวนะ (antibacterial chemotherapy) ก็ได้ แต่ในประเทศไทยไม่นิยมใช้คำนี้ในความหมายนี้[ต้องการอ้างอิง] ซึ่งหากใช้ในความหมายนี้อาจถือได้ว่ายาเคมีบำบัดยุคใหม่ตัวแรกคือ arsphenamine ของ Paul Ehrlich ซึ่งเป็นสารประกอบสารหนู ค้นพบในปี ค.ศ. 1909 ใช้รักษาซิฟิลิส หลังจากนั้นจึงมีการค้นพบ sulfonamide โดย Domagk และ penicillin โดย Alexander Fleming
โดยทั่วไปยาเคมีบำบัดจะทำงานโดยฆ่าเซลล์ที่แบ่งตัวอย่างรวดเร็ว ซึ่งการแบ่งตัวรวดเร็วนี้เป็นคุณสมบัติหลักอย่างหนึ่งของเซลล์มะเร็ง ดังนั้นหมายความว่ายาเคมีบำบัดจะมีอันตรายต่อเซลล์ปกติที่มีการแบ่งตัวอย่างรวดเร็วด้วย เช่น เซลล์ไขกระดูก เซลล์เยื่อบุทางเดินอาหาร เซลล์ในรูขุมขน ซึ่งนำไปสู่ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยของการใช้ยาเคมีบำบัด คือภาวะกดไขกระดูก เยื่อบุอักเสบ และผมร่วง
มีการยาเคมีบำบัดแบบยับยั้งเซลล์อื่นๆ ในการรักษาโรคแพ้ภูมิตัวเอง เช่น โรคมัลติเพิล สเกลอโรซิส กล้ามเนื้อหลายมัดอักเสบ ลูปัส ข้ออักเสบรูมาตอยด์ และใช้ในการลดปฏิกิริยาปฏิเสธการปลูกถ่าย ยาต้านมะเร็งใหม่ๆ บางชนิดทำงานโดยทำปฏิกิริยาโดยตรงกับโปรตีนผิดปกติบนผิวเซลล์มะเร็ง เรียกว่า targeted therapy
